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Was ist besser Cetirizin oder Desloratadin?

Allergiker kaufen regelmäßig Antihistaminika und wissen, was es ist.

Pünktlich eingenommene Pillen sparen Husten, Schwellungen, Hautausschlag, Juckreiz und Rötung der Haut. Die pharmazeutische Industrie gibt solche Medikamente seit vielen Jahren frei, und jede neue Charge wird als separate Generation registriert.

Heute werden wir über die neueste Generation von Antihistaminika sprechen und die effektivsten betrachten.

Das allgemeine Konzept der Antihistaminika

Jeder, der die Frage nach dem, was es ist, gründlich verstehen möchte - Antihistaminika -, erklären Ärzte, dass diese Medikamente gegen Histamin - einen allergischen Mediator - wirken sollen.

Wenn der menschliche Körper mit einem Reizstoff in Kontakt kommt, werden bestimmte Substanzen gebildet, unter denen Histamin eine erhöhte Aktivität zeigt. Bei einem gesunden Menschen befindet es sich in den Mastzellen und bleibt inaktiv. Unter dem Einfluss des Allergens tritt Histamin in die aktive Phase ein und provoziert Allergiesymptome.

Immunologen schlagen ALARM! Nach offiziellen Angaben nimmt eine auf den ersten Blick scheinbar harmlose Allergie jährlich Millionen von Menschenleben in Anspruch. Der Grund für diese schrecklichen Statistiken sind PARASITES, die innerhalb des Körpers befallen sind! In erster Linie gefährdet sind Menschen, die leiden.

Um negative Reaktionen zu unterschiedlichen Zeitpunkten zu lindern, wurden Medikamente entwickelt, die die Menge an Histamin senken und die schädlichen Auswirkungen auf den Menschen neutralisieren könnten. Daher sind Antihistaminika eine allgemeine Definition aller Arzneimittel, die eine bestimmte Wirksamkeit haben. Bis heute hat ihre Klassifizierung 4 Generationen.

Die Vorteile dieser Medikamente sind eine sparsame Wirkung auf den Körper, insbesondere auf das Herz-Kreislauf-System, eine schnelle Linderung von Symptomen und eine verlängerte Wirkung.

Überblick über Antihistaminika der neuen Generation

Antihistaminika werden auch als H1-Rezeptorblocker bezeichnet. Sie sind ziemlich sicher für den Körper, haben aber immer noch Kontraindikationen. Zum Beispiel kann der Arzt während der Schwangerschaft und in der Kindheit keine Anti-Allergie-Pillen verschreiben, wenn seine Anweisungen diese Bedingungen unter den Kontraindikationen enthalten.

Alle Antihistaminika der neuen Generation - eine Liste neuer Medikamente:

  • Erius
  • Xyzal
  • Bamipin.
  • Cetirizin
  • Ebastine
  • Fenspirid
  • Levocetirizin
  • Fexofenadin
  • Desloratadin.

Die Auswahl der effektivsten Antihistaminika 4 Generationen aus dieser Liste ist schwierig, da einige von ihnen erst kürzlich erschienen sind und noch keine Zeit hatten, sich zu 100% zu etablieren. Eine beliebte Behandlungsoption für Allergien ist Phenoxofenadin. Die Einnahme von Tabletten, die diese Substanz enthalten, wirkt sich nicht auf den Patienten aus.

Cetirizin-Medikamente reinigen die Hautallergien gut. Eine Tablette bringt nach 2 Stunden ab dem Zeitpunkt der Anwendung eine deutliche Erleichterung. Das Ergebnis wird lange gespeichert.

Die Erius-Medizin ist ein verbessertes Analogon von Loratadin. Der Wirkungsgrad ist jedoch etwa 2,5-fach höher. Erius ist für Kinder ab 1 Jahr geeignet, die anfällig für Allergien sind. Sie erhalten das Medikament in flüssiger Form mit einer Dosis von 2,5 ml einmal täglich. Mit 5 Jahren wird die Dosis von Erius auf 5 ml erhöht. Ab dem 12. Lebensjahr erhält ein Kind 10 ml Medikamente pro Tag.

Erhöhte Nachfrage heute und Medizin Xisal. Es verhindert die Freisetzung von Entzündungsmediatoren. Die Wirksamkeit wird durch die zuverlässige Beseitigung allergischer Reaktionen bestimmt.

Fexadin (Allegra, Telfast)

Das Medikament mit Fexofenadin reduziert die Histaminproduktion und blockiert die Histaminrezeptoren vollständig. Geeignet für die Behandlung saisonaler Allergien und chronischer Urtikaria. Das Tool macht nicht süchtig. Der Körper beeinflusst 24 Stunden.

Fexadin darf nicht während der Schwangerschaft, HB und Kinder unter 12 Jahren eingenommen werden.

Zodak (Tsetrin, Zyrtec, Cetirizin)

Die Wirksamkeit der Pille ist nach 20 Minuten spürbar, und nachdem das Medikament abgesetzt wurde, hält es weitere 72 Stunden an. Zodak und seine Synonyme werden zur Behandlung und Vorbeugung von Allergien verwendet. Langfristige Nutzung ist erlaubt. Die Freisetzungsform besteht nicht nur aus Pillen, sondern auch aus Sirup und Tropfen.

In der Pädiatrie werden Zodac-Tropfen ab 6 Monaten verwendet. Nach 1 Jahr wird Sirup verordnet. Kinder können Tabletten ab 6 Jahren einnehmen. Dosierungen für jede Art von Medikamenten werden individuell ausgewählt.

Cetirizin darf nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden. Wenn Allergien während der Stillzeit behandelt werden müssen, wird das Baby vorübergehend abgesetzt.

Xisal (Suprastinex, Levocetirizin)

Tropfen und Tabletten Ksizal wurde 40 Minuten nach der Einnahme ausgelöst.

Das Medikament ist zur Behandlung von Urtikaria, Allergien, Pruritus angezeigt. Kinder von Antihistaminika der vierten Generation für Allergien, genannt Xyzal, werden ab dem 2. und 6. Lebensjahr (Tropfen bzw. Tabletten) verordnet. Ein Kinderarzt berechnet die Dosierung nach Alter und Gewicht des Kindes.

Bei einer Schwangerschaft ist Xisal verboten. Es kann jedoch während des Stillens genommen werden.

Suprastinex hilft bei saisonalen Allergien, wenn der Körper auf Blütenstaub von Blütenpflanzen reagiert. Als Hauptarzneimittel wird es bei der Behandlung von Konjunktivitis und Rhinitis allergischer Art eingesetzt. Nehmen Sie Suprastinex mit dem Essen ein.

Desloratadin (Erius, Lorddestin, Desal)

Desloratadin und seine Synonyme haben antihistaminische und entzündungshemmende Eigenschaften.

Sie behandeln schnell saisonale Allergien und wiederkehrende Urtikaria, verursachen jedoch manchmal Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen und Mundtrockenheit. Desloratadin in Form von Tabletten und Sirup steht zum Verkauf.

Kinder von 2 bis 6 Jahren verschreiben einen Sirup. Tabletten dürfen erst ab 6 Jahren angewendet werden. Desloratadin ist für schwangere und stillende Frauen vollständig kontraindiziert. Bei Angioödem und Bronchospasmus kann ein Arzt jedoch eine sanfte Option für die Verwendung dieses Medikaments wählen.

Antihistaminika für die Kleinsten

Neugeborene empfehlen die Einnahme von Antihistaminika nicht. Aber manchmal gibt es Situationen, in denen es nicht möglich ist, auf Drogen zu verzichten, beispielsweise wenn ein Kind von einem Insekt gestochen wurde. Ab einem Monat kann dem Kind Fenistil in Tropfen gegeben werden.

Diphenhydramin, das früher in verschiedenen Fällen an Kinder verabreicht wurde, wird heute erst ab dem 7. Lebensmonat verschrieben.

Suprastin gilt für die kleinste als die harmloseste Option. Es zeigt schnell heilende Eigenschaften, ohne dem Körper den geringsten Schaden zuzufügen. Auch Kinder benennen Fenkrol und Tavegil. Bei Urtikaria, Wirkstoffdermatosen und Nahrungsmittelallergien ist es besser, Tavegil dem Kind zu geben. Tabletten lindern Schwellungen, stellen die Hautfarbe wieder her und wirken als Mittel gegen Juckreiz.

Die Analoga von Tavegil sind Donormil, Diphenhydramin, Bravegil und Clemastine. Ihr Kind nimmt Kontraindikationen gegen die Anwendung von Tavegila an.

Von 2 bis 5 Jahren wird der Körper der Kinder allmählich stärker und kann normalerweise stärkere Drogen tragen. Beim Juckreiz werden die Namen der Antihistaminika für diese Altersgruppe der Patienten vom Spezialisten berücksichtigt:

Über Erius, der oben erwähnt wurde, werden wir uns jetzt auf Tsetrin konzentrieren. Diese Pillen können verwendet werden, um Allergien bei Kindern zu verhindern, die zu negativen Reaktionen neigen. Im Falle einer individuellen Unverträglichkeit der zusammengesetzten Komponenten wird Cetrin durch Analoga ersetzt - Letizen, Tetirinaks, Zodak, Zetrinal. Nach 2 Jahren darf das Kind Astemizol einnehmen.

Ab dem Alter von 6 Jahren wird die Liste der Antihistaminika erweitert, da sich diese Kinder für Medikamente verschiedener Generationen eignen - von 1 bis 4. Jüngere Schüler können die Tabletten Zyrtec, Terfenadine, Clemastine, Glentset, Suprastinex, Ceser trinken.

Was sagt Komarovsky?

Der berühmte Kinderarzt E.O. Komarovsky rät Eltern nicht dazu, jungen Kindern Antihistaminika zu verabreichen, es sei denn, dies ist absolut notwendig oder wird von einem Arzt verordnet. Wenn ein Kinderarzt oder ein Allergologe es für notwendig hielt, dem Kind ein Antiallergikum zu verschreiben, kann es nicht länger als 7 Tage eingenommen werden.

Evgeny Olegovich untersagt auch die Kombination von Antihistaminika mit Antibiotika und sagt, dass es überhaupt nicht notwendig ist, dem Kind vor der Impfung oder nach der Impfung eine Antihistaminika-Pille zu geben.

Einige Eltern versuchen, aus ihren eigenen Überlegungen heraus, das Kind Suprastinom der DTP zu geben, aber Komarovsky sieht darin keinen Sinn. Der Kinderarzt erklärt, dass die Reaktion des Körpers auf den Impfstoff nichts mit den Manifestationen einer Allergie zu tun hat.

Rat schwanger

Allergiker, die einen Nachwuchs erwerben möchten, sind immer daran interessiert, welche Antihistaminika während der Schwangerschaft und vorzugsweise während der Stillzeit eingenommen werden können, oder es lohnt sich, die mit Pollinose, Hautausschlag und Schwellungen verbundenen Unannehmlichkeiten zu ertragen. Ärzte sagen, dass Frauen während der Schwangerschaft besser keine Medikamente einnehmen sollten, weil sie für Mutter und Fötus gefährlich sein könnten.

Im ersten Trimester ist es streng verboten, Allergien mit Pillen zu behandeln, es sei denn, die Krankheit gefährdet das Leben der werdenden Mutter. In 2 - 3 Trimestern ist die Behandlung mit Antihistaminika mit einer Reihe von Einschränkungen zulässig, da keine Pillen absolut ungefährlich sind.

Frauen, die zu jeder Jahreszeit Allergien erfahren, sollten ihre Schwangerschaft im Voraus planen, damit irritierende Substanzen beim Tragen eines Babys inaktiv sind. Wenn die Empfängnis eingetreten ist und Sie im Sommer eine Schwangerschaft tragen müssen, können werdende Mütter die Schwere allergischer Reaktionen durch die Einnahme natürlicher Antihistaminika reduzieren:

  • Zink
  • Fischöl.
  • Vitamin B12.
  • Ascorbinsäure.
  • Organische Säuren - Ölsäure, Pantothensäure, Nikotinsäure.

Solche Substanzen zu Frauen "in Position" zu bringen, ist jedoch nur in Absprache mit dem Arzt möglich.

Wie wirken Antihistaminika?

Diese Medikamente binden an H1-Histamin-Rezeptoren und blockieren diese. Somit kann Histamin nicht an Rezeptoren binden. Allergien lassen nach: Ein Hautausschlag lässt nach, Schwellungen und Juckreiz werden reduziert, die Nasenatmung wird erleichtert und die Konjunktivitis wird reduziert.

Die ersten Antihistaminika kamen in den 1930er Jahren auf den Markt. Als sich Wissenschaft und Medizin entwickelten, wurden die zweite und dann die dritte Generation von Antihistaminika entwickelt. Alle drei Generationen werden in der Medizin eingesetzt. Die Liste der Antihistaminika wird ständig aktualisiert. Analoge werden veröffentlicht, neue Erscheinungsformen erscheinen.

Betrachten Sie die beliebtesten Medikamente, beginnend mit der neuesten Generation.

Manchmal gehören diese Medikamente gleichzeitig zur dritten und vierten Generation. Wir werden Sie nicht noch mehr verwirren und nennen es einfacher:

Neueste Generation - Metaboliten

Die meisten modernen Lekstva Rstva. Eine Besonderheit dieser Generation ist, dass Medikamente Prodrugs sind. Bei der Einnahme werden sie metabolisiert - in der Leber aktiviert. Die Medikamente haben keine beruhigende Wirkung, sie beeinflussen auch nicht die Arbeit des Herzens.

Antihistaminika der neuen Generation werden erfolgreich zur Behandlung aller Arten von Allergien und allergischen Arten von Dermatitis bei Kindern, Personen, die an Herz-Kreislauf-Erkrankungen leiden, eingesetzt. Diese Mittel werden auch Personen verschrieben, deren Beruf mit erhöhter Aufmerksamkeit (Autofahrer, Chirurgen, Piloten) verbunden ist.

Allegra (Telfast)

Unterricht und Preis

Synonym: Fexadin

Der Wirkstoff ist Fexofenadin. Das Medikament blockiert nicht nur Histaminrezeptoren, sondern reduziert auch seine Produktion. Es wird bei chronischen Urtikaria und saisonalen Allergien eingesetzt. Die antiallergische Wirkung hält bis zu 24 Stunden nach Ende der Behandlung an. Nicht süchtig.

Nur in Pillenform erhältlich. Früher hießen die Tablets Telfast - jetzt Allegra. Sie sind bei Kindern unter 12 Jahren, schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert.

Cetirizin

Unterricht und Preis

Synonyme: Zetrin, Zodak, Zyrtec

In der Kinderpraxis ab 6 Monaten in Tropfenform, ab 1 Jahr in Sirupform. Ab 6 Jahre Einnahme von Pillen. Die Dosierung wird vom Arzt individuell verordnet.

Schwangere Cetirizin ist streng kontraindiziert. Für die Dauer der Anwendung ist es wünschenswert, das Stillen zu beenden.

Xyzal

Unterricht und Preis

Synonyme: Levocetirizin, Suprastex

Das Medikament wird verschrieben, um ganzjährige und saisonale Allergien, Urtikaria und Pruritus zu behandeln. Die Aktion kommt 40 Minuten nach der Einnahme. Verfügbar in Form von Tropfen und Tabletten.

In der Kinderpraxis werden Tropfen ab 2 Jahren und Tabletten ab 6 Jahren verwendet. Die Dosierung wird vom Arzt nach Gewicht und Alter des Kindes festgelegt.

Schwangeres Medikament ist kontraindiziert. Einlass während des Stillens ist erlaubt.

Desloratadin

Unterricht und Preis

Synonyme: Lorddesin, Desal, Erius.

Das Medikament hat eine antihistaminische und entzündungshemmende Wirkung. Beseitigt gut Anzeichen von saisonalen Allergien und chronischer Urtikaria. Bei Einnahme in therapeutischen Dosen können Mundtrockenheit und Kopfschmerzen auftreten. Erhältlich in Form von Sirup, Tabletten.

Kinder ab 2 Jahren in Form von Sirup ernannt. Tabletten sind für Kinder über 6 Jahre erlaubt.

Schwangere und stillende Desloratadin ist kontraindiziert. Vielleicht bei lebensbedrohlichen Erkrankungen: Angioödem, Erstickung (Bronchospasmus).

Antihistaminika 3 Generationen beseitigen wirksam Allergien. In therapeutischen Dosen nicht zu Schläfrigkeit führen und die Aufmerksamkeit reduzieren. Wenn Sie jedoch die empfohlenen Dosierungen überschreiten, können Schwindel, Kopfschmerzen und eine Erhöhung der Herzfrequenz auftreten.

Wenn Sie eines ihrer Medikamente eingenommen haben, vergessen Sie nicht, einen Kommentar in den Kommentaren zu hinterlassen.

Zweite Generation - keine Sedativa

Die Medikamente dieser Gruppe haben eine ausgeprägte Antihistaminwirkung, deren Dauer bis zu 24 Stunden beträgt. Dadurch können Sie sie 1 Mal pro Tag einnehmen. Arzneimittel verursachen keine Benommenheit und Aufmerksamkeitsstörungen, daher werden sie nicht als Beruhigungsmittel bezeichnet.

Nicht-Sedativa werden aktiv eingesetzt zur Behandlung von:

Diese Mittel werden auch zur Linderung von starkem Juckreiz bei Windpocken eingesetzt. Antiallergika wirken 2 Generationen nicht süchtig. Sie werden schnell vom Verdauungstrakt aufgenommen. Sie können jederzeit, auch zu den Mahlzeiten, eingenommen werden.

Nicht empfohlen 2. Generation für ältere Menschen und Menschen mit Herzerkrankungen.

Loratadin

Unterricht und Preis

Synonyme: Loragexal, Claritin, Lomilan

Der Wirkstoff ist Loratadin. Das Medikament wirkt selektiv auf H1-Histamin-Rezeptoren, wodurch Sie Allergien schnell beseitigen und die Anzahl der Nebenwirkungen reduzieren können:

  • Angstzustände, Schlafstörungen, Depressionen;
  • häufiges Wasserlassen;
  • Verstopfung;
  • mögliche Asthmaanfälle;
  • Gewichtszunahme.

Erhältlich in Form von Tabletten und Sirup (Handelsname "Claritin", "Lomilan"). Sirup (Suspension) ist bequem zu dosieren und kleinen Kindern zu geben. Die Aktion entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach Aufnahme.

Bei Kindern wird Loratadin ab 2 Jahren in Form einer Suspension verwendet. Die Dosierung wird vom Arzt je nach Körpergewicht und Alter des Kindes ausgewählt.

Loratadin ist in den ersten 12 Wochen der Schwangerschaft nicht zugelassen. In extremen Fällen wird er unter strenger ärztlicher Aufsicht ernannt.

Kestin

Unterricht und Preis

Synonym: Ebastine

Dieses Tool blockiert selektiv die H1-Histamin-Rezeptoren. Führt nicht zu Schläfrigkeit. Die Aktion erfolgt innerhalb von 1 Stunde nach Aufnahme. Der Antihistamin-Effekt hält 48 Stunden an.

Bei Kindern wird es ab 12 Jahren verwendet. Kestin hat eine toxische Wirkung auf die Leber, verursacht Rhythmusstörungen und verringert die Herzfrequenz. Schwanger kontraindiziert

Rupafin

Unterricht und Preis

Synonym: Rupatadin

Das Medikament wird zur Behandlung von Urtikaria verwendet. Nach der Einnahme wird schnell absorbiert. Eine gleichzeitige Mahlzeit verbessert die Wirkung von Rupafina. Es wird nicht bei Kindern unter 12 Jahren und bei schwangeren Frauen angewendet. Die Anwendung während des Stillens ist nur unter strenger ärztlicher Aufsicht möglich.

Antihistaminika 2 Generationen erfüllen alle modernen Anforderungen an Arzneimittel: hohe Effizienz, Sicherheit, Langzeitwirkung, einfache Handhabung.

Es sollte jedoch beachtet werden, dass der Überschuss an therapeutischer Dosierung zu einem gegenteiligen Effekt führt: Schläfrigkeit tritt auf und die Nebenwirkungen nehmen zu.

Erste Generation - Sedativa

Beruhigungsmittel werden genannt, weil sie eine beruhigende, hypnotische, unterdrückerische Wirkung haben. Jedes Mitglied dieser Gruppe hat in unterschiedlichem Maße eine beruhigende Wirkung.

Darüber hinaus hat die erste Generation von Medikamenten eine kurze antiallergische Wirkung - von 4 bis 8 Stunden. Sie können süchtig machen.

Die Medikamente wurden jedoch zeitlich und oft kostengünstig getestet. Dies erklärt ihren Massencharakter.

Antihistaminika der ersten Generation werden verschrieben, um allergische Reaktionen zu behandeln, Pruritus bei infektiösen Typhuserkrankungen zu lindern und das Risiko von Komplikationen nach der Impfung zu verringern.

Neben einer guten antiallergischen Wirkung verursachen sie eine Reihe von Nebenwirkungen. Um das Risiko zu verringern, wird die Behandlung für 7-10 Tage verordnet. Nebenwirkungen:

  • trockene Schleimhäute, Durst;
  • erhöhte Herzfrequenz;
  • Blutdruckabfall;
  • Übelkeit, Erbrechen, Magenbeschwerden;
  • gesteigerter Appetit.

Drogen der ersten Generation werden nicht an Menschen verschrieben, deren Aktivität mit erhöhter Aufmerksamkeit verbunden ist: Piloten, Fahrern, weil Sie können die Aufmerksamkeit und den Muskeltonus schwächen.

Suprastin

Unterricht und Preis

Synonyme: Chloropyramin

Erhältlich in Tablettenform und in Ampullen. Der Wirkstoff ist Chlorpyramin. Eines der am häufigsten verwendeten Antiallergika. Suprastin hat einen ausgeprägten Antihistamin-Effekt. Es wird zur Behandlung von saisonaler und chronischer Rhinitis, Urtikaria, atopischer Dermatitis, Ekzem, Angioödem verschrieben.

Suprastin lindert den Juckreiz gut, auch nach einem Insektenstich. Es wird bei der Behandlung von Sypnych-Erkrankungen verwendet, begleitet von Pruritus und Kämmen. Erhältlich in Form von Tabletten, Injektionslösungen.

Suprastin erlaubt die Behandlung von Säuglingen ab einem Monat. Die Dosierung wird individuell je nach Alter und Körpergewicht des Kindes ausgewählt. Diese Mittel werden bei der Behandlung von Varicella Zoster eingesetzt: zur Linderung von Pruritus und als Beruhigungsmittel. Suprastin ist auch in der lytischen Mischung („Triade“) enthalten, die bei einer hohen und nicht zu niedrigen Temperatur vorgeschrieben wird.

Suprastin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Tavegil

Unterricht und Preis

Es wird in den gleichen Fällen wie Suprastin verwendet. Das Medikament hat einen starken Antihistamin-Effekt, der bis zu 12 Stunden anhält. Tavegil senkt den Blutdruck nicht, die hypnotische Wirkung ist weniger ausgeprägt als die von Suprastin. Das Medikament ist in verschiedenen Formen erhältlich: Tabletten und Injektionen.

Verwenden Sie bei Kindern. Tavegil gilt seit 1 Jahr. Sirup wird Kindern ab 1 Jahr verordnet, Tabletten ab 6 Jahren. Die Dosierung wird individuell abhängig vom Alter und Körpergewicht des Kindes festgelegt. Der Arzt nimmt die Dosis auf.

Tavegil ist während der Schwangerschaft nicht zugelassen.

Fancarol

Unterricht und Preis

Synonym: Quifenadine

Fenkarol blockiert N-1-Histaminrezeptoren und startet das Enzym, das Histamin verwendet, so dass die Wirkung des Arzneimittels stabiler und dauerhafter ist. Fenkarol verursacht fast keine beruhigende und hypnotische Wirkung. Darüber hinaus gibt es Hinweise darauf, dass dieses Arzneimittel antiarrhythmisch wirkt. Fenkarol ist in Form von Tabletten und Pulver zur Suspension erhältlich.

Quifenadine (Fencarol) wird zur Behandlung von allergischen Reaktionen aller Art, insbesondere von saisonalen Allergien, verwendet. Dieses Tool ist in die komplexe Behandlung von Parkinson eingeschlossen. In der Chirurgie wird es als Teil einer Medikamentenvorbereitung für die Anästhesie (Prämedikation) verwendet. Fencarol wird verwendet, um Wirt-zu-Alien-Reaktionen (wenn der Körper fremde Zellen abstößt) während Transfusionen von Blutkomponenten zu verhindern.

In der Kinderpraxis wird das Medikament ab 1 Jahr verordnet. Für Kinder ist die Suspension vorzuziehen, sie hat einen Orangengeschmack. Wenn das Kind sich weigert, den Sirup einzunehmen, können Sie eine Pillenform vorschreiben. Die Dosierung wird vom Arzt anhand des Gewichts und des Alters des Kindes festgelegt.

Fenkarol war im ersten Schwangerschaftsdrittel kontraindiziert. Im 2. und 3. Trimester ist seine Verwendung unter ärztlicher Aufsicht möglich.

Phenystyle

Unterricht und Preis

Synonym: Dimetinden

Das Medikament wird zur Behandlung aller Arten von Allergien, Pruritus bei Windpocken, Röteln und zur Vorbeugung von allergischen Reaktionen eingesetzt. Phänotyp verursacht Schläfrigkeit nur zu Beginn der Behandlung. Nach einigen Tagen verschwindet die beruhigende Wirkung. Das Medikament hat eine Reihe anderer Nebenwirkungen: Schwindel, Muskelkrämpfe, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Fenistil ist in Form von Tabletten, Tropfen für Kinder, Gel und Emulsion erhältlich. Gel und Emulsion werden äußerlich nach Insektenstichen, Kontaktdermatitis und Sonnenbrand aufgetragen. Es gibt auch eine Creme, aber es ist ein völlig anderes Medikament auf der Grundlage einer anderen Substanz und es wird für "Erkältung auf den Lippen" verwendet.

In der Kinderpraxis wird Fenistil in Form von Tropfen mit 1 Fleisch aufgetragen. Bis zu 12 Jahre alte Tropfen sind verordnet, Kapseln sind über 12 Jahre alt. Das Gel wird bei Kindern von Geburt an verwendet. Die Dosierung der Tropfen und Kapseln wird vom Arzt festgelegt.

Schwangere dürfen das Medikament in Form eines Gels verwenden und fallen ab einer 12-wöchigen Schwangerschaft. Ab dem zweiten Trimester wird Fenistil nur bei lebensbedrohlichen Zuständen verschrieben: Angioödem und akute Nahrungsmittelallergien.

Häufige Nahrungsmittelallergene.

Wie gut reicht der Leser einen Artikel über Antihistaminika ein? Der erste Schritt besteht darin, zu erklären, dass Allergien eine schreckliche Krankheit sind, die Millionen von Menschen niedermäht und in dreißig Jahren die gesamte Bevölkerung treffen wird. Dann informieren Sie, dass wir und nur wir über wirksame Medikamente der letzten Generation lesen können. Aber wir bekennen es gleich: Tatsächlich ist alles viel komplizierter, und die letzte Generation ist auch nicht die letzte. Im Folgenden werden wir versuchen, über Antihistaminpräparate alles zu erzählen, was in einem kleinen Zeitschriftenartikel zu finden ist.

Eine allergische Epidemie zu erschrecken ist möglich, aber schwierig. Allergische Erkrankungen sind zahlreich, sie lassen sich nicht leicht zusammenstellen und zählen. Nehmen Sie zum Beispiel Pollen - eines der häufigsten Allergene. Eine internationale Studie zu Asthma und Allergien bei Kindern, an der fast zwei Millionen Menschen aus 105 Ländern teilnahmen, zeigte, dass 22% der Jugendlichen weltweit auf Pollen allergisch sind. Diese Zahl variiert je nach Region: In Afrika sind es 29,5%, in Ozeanien 39,8%, in Nordeuropa 12,3%. Die Wissenschaftler erhielten diese Daten jedoch nicht während der Tests, sondern mithilfe von Fragebögen. Ihre Genauigkeit hängt davon ab, ob die Forschungsteilnehmer falsch waren oder nicht. Und dies geschieht - eine Studie zur Penicillin-Allergie zeigte zum Beispiel, dass die Krankheit nur bei 22% der Patienten auftritt, die sich darüber beklagen.

Auch bei Nahrungsmittelallergien ist das nicht so einfach. Die Forschungsergebnisse unterscheiden sich je nach den von den Wissenschaftlern verwendeten Methoden. Der Goldstandard bei der Diagnose von Nahrungsmittelallergien wird als doppelblinder, placebokontrollierter Lebensmittelprovokationstest betrachtet - während dieser Prozedur frisst der Patient das vermutete Allergen unter der Aufsicht eines Arztes. In englischer Sprache wird der Name der Methode häufig als DBPCFC abgekürzt, was ein lustiges "di-bi-pi-si-si-si" ist. Im Jahr 2013 veröffentlichte die Europäische Akademie für Allergologie und klinische Immunologie eine Meta-Review von Studien zu Lebensmittelallergien. Er zeigte, dass Wissenschaftler nur selten DBPCFC durchführten und sich hauptsächlich auf Hauttests und IgE-Tests stützten, obwohl diese Verfahren die Häufigkeit der Erkrankung erheblich übertreiben. Wenn Sie glauben, was die Forschungsteilnehmer selbst gesagt haben, beträgt die Prävalenz von Nahrungsmittelallergien in Europa 5,9%. Nahrungsmittelproben zeigten jedoch 0,9% - das sind etwa sechseinhalb Mal weniger.

Jedenfalls ist es denjenigen, die bereits mit Allergien konfrontiert sind, die Statistiken nicht besonders wichtig - Sie brauchen etwas, um behandelt zu werden. Es ist wünschenswert, um Schläfrigkeit und andere "Nebenwirkungen" nicht zu spüren. Jeder weiß, dass Antihistaminika von Allergien getrunken werden sollten, aber nicht jeder weiß, dass sie auch Geschwüre und Narkolepsie behandeln. In Zukunft werden sie Alzheimer, Parkinson, Schizophrenie und Epilepsie bekämpfen. Um zu verstehen, wie dieses Medikament einer Klasse alles behandelt und wo eine Allergie auftritt, beginnen wir von Anfang an - mit Histamin. Die Substanz, mit der wir kämpfen müssen - was macht sie?

Es ist leichter zu sagen, was Histamin nicht tut. Es erweitert die Blutgefäße ("verengt sich") und erhöht deren Durchlässigkeit, fördert die Sekretion von Magensaft, bewirkt eine Verringerung der glatten Muskulatur (einschließlich der Bronchien) und Krätze. Es fungiert auch als Vermittler im Gehirn: Es reguliert den Schlaf und das Erwachen, verringert die Anfallsaktivität, beeinflusst den Wasser- und Nahrungsverbrauch, wirkt an der Regulierung der Körpertemperatur und am Lernprozess mit. Und natürlich kontrolliert die Immunreaktion: allergische Rhinitis, Niesen und Intoleranz der Robben - das ist alles Histamin.

Wie gelingt es einer Substanz, so viele verschiedene Funktionen zu erfüllen? Tatsache ist, dass der Körper vier Arten von Histaminrezeptoren besitzt, die sich in verschiedenen Organen und Geweben befinden. Im Gehirn glatte Muskeln, Blutgefäße und einige andere Gewebe - Rezeptoren des ersten Typs, H1. In der Magenschleimhaut sind glatte Muskeln, Herzgewebe, Knorpelgewebe usw. Rezeptoren des zweiten Typs, H2. H3 „lebt“ hauptsächlich im zentralen Nervensystem, zum Beispiel in den Basalganglien und im Hippocampus, und in geringen Mengen kann es im Herzkreislauf- und Verdauungssystem vorkommen. H4 ist in Darmgewebe, Knochenmark, Leukozyten, Thymus, Milz usw. lokalisiert.

Die Wirkung von Histamin auf den Körper hängt davon ab, an welchen Rezeptor es bindet. Daher werden unterschiedliche Medikamente für unterschiedliche Aufgaben benötigt. Antihistaminika werden in H1-, H2-, H3-, H4-Blocker unterteilt. Wenn Sie den Satz "Antihistaminika der letzten (oder neuen) Generation" hören, sprechen wir von H1-Blockern, die zur Behandlung von Allergien eingesetzt werden. H2-Blocker sind nicht in Generationen eingeteilt, H3-Blocker drängen gerade auf den Markt, und bevor die ersten H4-Antihistaminika in den Regalen auftauchen, sind sie noch weit entfernt. Es sind H1-Blocker (sie werden - je nach Typ - auch als Antagonisten oder inverse Agonisten bezeichnet), die Allergien behandeln.

Die russische Wikipedia sagt über vier Generationen von H1-Blockern, aber das stimmt nicht: Tatsächlich gibt es nur zwei. Die Existenz der „neuesten Arzneimittel der dritten Generation“ ist ein Mythos, aber Pharmaunternehmen verwenden diesen Begriff manchmal zu Werbezwecken, und Websites mit Allergien schreiben gerne zu diesem Thema und täuschen die Leser. Mal sehen, welches Prinzip H1-Blocker in Generationen unterteilt sind.

Die ersten Allergiemedikamente überquerten leicht die Barriere zwischen Blut und Gehirn - die sogenannte Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​- und verursachten Schläfrigkeit. Erinnern wir uns, dass wir über Histamin gesprochen haben, das den Schlaf reguliert und aufwacht? Es stimuliert die Gehirnaktivität und ist für das Wachwerden verantwortlich - es ist nicht überraschend, dass die Unterdrückung von Rezeptoren im ZNS eine beruhigende Wirkung hat. Darüber hinaus führt die erste Generation von Antihistaminen (zum Beispiel Chlorpyramin, bekannt als "Suprastin" und Clemensin, die wir unter dem Namen "Tavegil" kennen) zu einer Beeinträchtigung des Gedächtnisses und der Konzentrationsfähigkeit, reduzieren die Lernfähigkeit und die Produktivität. Darüber hinaus müssen sie mehrmals am Tag getrunken werden, und eine Nacht zu vermeiden, hilft nicht, „Nebenwirkungen“ zu vermeiden - im Allgemeinen war die erste Generation von Medikamenten eher „notwendiges Übel“ als „glückliche Erlösung“. Das Europäische Konsortium zur Erforschung allergischer Krankheiten und Asthma (Global Network für Allergien und Asthma) hat sogar empfohlen, den Verkauf dieser Medikamente an den rezeptfreien Verkaufsstellen nach dem Abschluss der Risikostudie im Jahr 2010 zu verbieten.

Im Laufe der Zeit entwickelten die Wissenschaftler Substanzen, die sich in kleineren Mengen vom Blut zum Gehirn "bewegten" oder dies überhaupt nicht konnten - sie wurden "Medikamente der zweiten Generation" genannt. Hier sind sie:

  • Acrivastin
  • Cetirizin
  • Azelastin
  • Olopatadin
  • Loratadin
  • Ketotifen
  • Rupatadin
  • Mizolastin
  • Ebastine
  • Bilastin
  • Bepotastin
  • Terfenadin
  • Hifenadin
  • Levocabastin
  • Astemizol

Medikamente der zweiten Generation verursachten in der Standarddosis keine Schläfrigkeit (und einige - sogar mit einer deutlichen Erhöhung), während die Tabletten für den ganzen Tag ausreichten. Aber einige von ihnen hatten einen schlechten Einfluss auf das Herz. Bei Astemizol und Terfenadin war dieser Effekt so ausgeprägt, dass er in vielen Ländern vom Verkauf gestrichen wurde.

Einige Jahre später erhielten die Wissenschaftler Derivate (Metaboliten und Stereoisomere) von Arzneimitteln der zweiten Generation, die laut Hersteller wirksamer waren, keine Schläfrigkeit verursachten und das Herz nicht schädigten. Diese Arzneimittel sind:

  • Levocetirizin (Handelsnamen "Xizal", "Glentset", "Suprastinex", "Cezera", "Eltset", "Zodak Express")
  • Desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • Fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Einige haben diese Substanzen "Drogen der dritten Generation" genannt. Die Forscher begannen heftig darüber zu streiten, welcher Generation sie angehören und auf welcher Grundlage. Um den Diskussionen ein Ende zu setzen, initiierte die British Society of Allergists and Immunology Doctors Anfang der 2000er Jahre die Schaffung eines Konsenses über Antihistaminika der neuen Generation (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 Experten aus dem Vereinigten Königreich, Italien, Kanada, den USA und Japan definierten die Kriterien für Arzneimittel der dritten Generation:

  1. Mangel an Kardiotoxizität;
  2. mangelnde Wechselwirkung mit anderen Drogen;
  3. keine Wirkung auf das zentrale Nervensystem.

Die Experten analysierten Daten aus veröffentlichten klinischen Studien und kamen zu dem Schluss, dass keines der vorhandenen Arzneimittel als "Arzneimittel der dritten Generation" bezeichnet werden kann. In einigen wissenschaftlichen Veröffentlichungen werden Levocetirizin, Desloratadin, Fexofenadin und Norastemizol jedoch noch inoffiziell genannt. Mal sehen, was diese Medikamente sind, welche Nebenwirkungen sie haben, wer sie einnehmen kann und wer nicht empfohlen wird. Alles ist im Vergleich bekannt, daher haben wir die Daten in Form einer Tabelle zusammengestellt - es ist einfacher zu verstehen, welche Medikamente ähnlich sind und wie sie sich unterscheiden:

Diese Daten kurz zusammenfassen: Es gibt kein perfektes Wundermittel, jedes hat seine eigenen Vorzüge, Nachteile und Besonderheiten. Das am schnellsten wirkende Medikament ist Levocetirizin, aber es hat auch die stärkste beruhigende Wirkung. MedlinePlus, ein Dienst der National Medical Library der Vereinigten Staaten, auf den von der FDA verwiesen wird, warnt die Verbraucher: Fahren Sie nicht eilig mit Levocetirizin und finden Sie heraus, wie sich das auf Sie auswirkt. Fexofenadin gilt als das "kräftigste": Dieses Arzneimittel verursacht praktisch keine Schläfrigkeit, daher wird es Piloten und Personen empfohlen, die Wachsamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit benötigen. Fexofenadin weist jedoch die größte Dosis auf - 120 oder 180 mg, während anderen Medikamenten 5 mg fehlen. Außerdem sollte es nicht an Kinder unter 12 Jahren verabreicht werden. Sie wurden nicht in klinischen Studien auf ihre Wirksamkeit und Unbedenklichkeit getestet. Levocetirizin oder Desloratadin (in Form von Sirup oder Tropfen sechs Monate nach der Geburt eingenommen) können für die kleinsten Allergiker geeignet sein, für schwangere und stillende Mütter wird jedoch keines der Medikamente empfohlen.

Inwiefern sind neue Metaboliten und Isomere von Arzneimitteln der zweiten Generation besser als ihre „Eltern“? Schwer zu sagen Es gibt nur wenige vergleichende klinische Studien beim Menschen, und die, die es gibt, basieren auf kleinen Proben und widersprechen sich manchmal. Terfenadine hörte auf zu verkaufen, weil es sehr schlechte Auswirkungen auf das Herz hatte. Sein Derivat, Fexofenadin, hat diesen Nachteil praktisch nicht. Es beginnen jedoch weitere Unstimmigkeiten. Eine Studie behauptet, ein neues Medikament unterdrückt allergische Reaktionen besser als sein Vorgänger - eine klinische Studie, die vom Fexofenadin-Entwickler Hoechst Marion Roussel gesponsert wird. In einem anderen Artikel wurde die Wirksamkeit verschiedener Arzneimittel der zweiten Generation verglichen: Cetirizin, Ebastin, Epinastin, Fexofenadin, Terfenadin und Loratadin. Es stellte sich heraus, dass Fexofenadin schwächer ist als sein Vorgänger, und am besten bekämpft Cetirizin Allergien. Die Studie wurde vom Entwickler von Cetirizin UCB Pharma finanziert.

Arbeiten, in denen die Wirksamkeit von Levocetirizin und Cetirizin verglichen wurde, zeigen, dass die Arzneimittel gleich wirksam sind oder auf einen geringen Vorteil der "Eltern" -Substanz hinweisen. Denken Sie jedoch daran, dass Levocetirizin mit der halben Dosis die gleichen Ergebnisse erzielt. In Bezug auf die Wirkung auf das Zentralnervensystem schien die neue Medizin ihren Vorgänger jedoch nicht zu übertreffen. Die Wissenschaftler analysierten die sedative Wirkung von zwei Substanzen und schlussfolgerten, dass Patienten, bei denen Cetirizin Schläfrigkeit verursacht, unwahrscheinlich anders auf sein Isomer reagieren (in dieser Studie war die Probe ebenfalls klein).

Desloratadin, Fexofenadin und Levocetirizin können nicht als "Antihistamin 3.0" bezeichnet werden - sie sind eher für "2+" geeignet. Und doch schaden sie dem Herzen weniger als die früheren Medikamente der zweiten Generation und drücken das zentrale Nervensystem nicht so nieder, als die Mittel der ersten Generation. Selbst wenn Teilnehmer an klinischen Studien Desloratadin und Levocetirizin in Dosen erhielten, die viermal höher als normal waren, hatte keiner von ihnen so schwerwiegende Nebenwirkungen, dass die Behandlung abgebrochen wurde. Die Wiederholung dieses Experiments an sich ist es nicht wert: Wenn Sie sich entschließen, Ihr Leben mit Antihistaminika der letzteren - der zweiten Generation - in Verbindung zu bringen, ist es besser, einen Arzt zu konsultieren. Die zuverlässigsten Informationen zu Arzneimitteln finden Sie in offiziellen Anweisungen und im staatlichen Arzneimittelregister.

* Achtung! Nicht alle Nebenwirkungen sind in der Tabelle aufgeführt! Lesen Sie vor der Verwendung eines der Medikamente die Anweisungen oder konsultieren Sie einen Arzt (oder besser beide).

Die Entwicklung von Strategien für therapeutische Interventionen bei einer Reihe von allergischen Erkrankungen wurde in der Vergangenheit mit der Ermittlung der Rolle von Histamin bei der Entwicklung der Hauptsymptome der Allergie in Verbindung gebracht. Es gibt verschiedene Ansätze zur Unterdrückung der Histaminaktivität im Körper. So unterdrücken beispielsweise Corticosteroide, Cyclosporin A, puvoterapiya die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen; Histaminrezeptorblocker, Anti-Leukotrien-Medikamente, Doxepin verhindern, dass Histamin auf Zielzellen wirkt.

Die Suche nach Medikamenten mit Antihistamineffekt, die in den vierziger Jahren des 20. Jahrhunderts begann, wird bis heute fortgesetzt. Das Forschungsinteresse gilt den multifunktionalen Eigenschaften von Medikamenten der neuen Generation, die Antihistaminika, antiallergische und entzündungshemmende Aktivitäten kombinieren.

Histamin hat ein breites Spektrum an biologischer Aktivität und wirkt durch die Aktivierung von Zelloberflächenrezeptoren, die mit G-Proteinen assoziiert sind (GPCR, aus dem englischen G-Protein-gekoppelten Rezeptor). Diese molekularen Strukturen sind in Form eines serpentinenförmigen Proteins angeordnet, das siebenmal die Zellmembran durchquert. Der äußere Teil des Bands dient als „Antenne“, die die chemischen Signale erfasst, die zur Zelle fließen, und der innere Teil löst die zelluläre Reaktion aus, beginnend mit der Aktivierung des G-Proteins. Im Gegensatz zu anderen Arten von Oberflächenzellrezeptoren ist GPCR universell. Sie sind mit Neurotransmittern assoziiert, die nur wenige Male dem Kohlenstoffatom überlegen sind, und größeren Proteinen.

GPCRs sind an fast allen lebenswichtigen Prozessen im Körper beteiligt. Arzneistoffe, deren Ziel GPCRs sind, binden entweder an das aktive Zentrum, indem sie die Wirkung des Signalmoleküls imitieren, oder das aktive Zentrum blockieren und den Zugang des Moleküls zu diesem blockieren.

Von allen derzeit bekannten vier Arten von Histaminrezeptoren (H1-, H2-, H3-, H4-Rezeptoren), die zur GPCR-Gruppe gehören, sind H1-Rezeptoren für die Allergologie besonders interessant. Es sind die H1-Rezeptoren, die in der Haut und auf glatten Muskelzellen vorherrschen, die für die Entwicklung der frühen und späten (verzögerten) Phasen der allergischen Reaktion verantwortlich sind.

Durch die Entschlüsselung der Mechanismen der Wechselwirkung von Medikamenten mit Histaminrezeptoren konnten terminologische Formulierungen bezüglich Antihistaminika geklärt und als "inverse Agonisten" bezeichnet werden. Inverse Agonisten der H1-Histaminrezeptoren sind pathogenetisch begründete Mittel zur Behandlung der meisten allergischen Erkrankungen.

In dieser Übersicht über Levocetirizin werden bekannte Begriffe ("H1-Histaminrezeptor-Antagonist") und die moderne Interpretation des Arzneimittels als "Reverse-Agonist" verwendet.

Bei den meisten H1-Antihistaminen handelt es sich um Substanzen, die aufgrund aktiver Metaboliten, die nach einer Reihe von Umwandlungen des ursprünglichen Arzneimittels gebildet werden, eine bedeutende pharmakologische Wirkung haben. Der unbestrittene Vorteil in dieser Hinsicht sind die neuen Mittel, die auf der Grundlage pharmakologisch aktiver Metaboliten erhalten werden: Das gesamte Arzneimittel ist in diesem Fall das aktive Prinzip, ohne viele Nebenwirkungen des Vorgängers [1].

Das erste Antihistaminikum der zweiten Generation (alle nicht-sedativen Antihistaminika gehören zur zweiten Generation), das sehr leicht metabolisiert wird, war Cetirizin. Das Medikament mit nachgewiesener Wirksamkeit und Sicherheit wird derzeit allgemein zur Behandlung und Vorbeugung von allergischen Erkrankungen bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt [2]. Das levorotierende optische Isomer von Cetirizin, dem selektiven inversen H1-Rezeptor-Agonisten Levocetirizin (Xyzal) in Tablettenform, ist seit 2005 auf dem pharmazeutischen Markt in Russland vertreten und seit 2008 in Form von Tropfen.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Levocetirizin sind gut untersucht [3, 4].

Levocetirizin wird im Darm schnell resorbiert und erreicht eine maximale Plasmakonzentration 0,5 bis 1 Stunde nach Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments liegt nahe bei 100% - das bedeutet, dass das Medikament fast vollständig in den systemischen Kreislauf gelangt (ca. 100% relativ zur Anfangsdosis des Medikaments). Vom Darm wird Levocetirizin in die Leber transportiert und gelangt von dort in den Blutkreislauf. Da Levocetirizin der endgültige Metabolit ist, wird es nicht in der Leber metabolisiert, um aktiv zu werden. Levocetirizin interagiert nicht mit Cytochrom P450 und hat daher keine kompetitiven Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Dies macht es möglich, es mit Antibiotika, Antimykotika und anderen Medikamenten zu kombinieren und bei Patienten mit Leberpathologie einzusetzen. Levocetirizin hat keine kardiotoxische Wirkung.

Aufgrund des geringen Verteilungsvolumens (0,4 l / kg) befindet sich der Wirkstoff nur dort, wo er benötigt wird, nämlich an der Zellmembran, und dringt nicht in die Zelle ein. Levocetirizin wird unverändert mit 86% im Urin und 13% im Stuhl ausgeschieden. Diese Parameter zeigen das optimale pharmakokinetische Profil von Levocetirizin an [5, 6].

Selektivität

Ein besonderes Merkmal der zweiten Generation von Antihistaminika ist die Affinität zu Histaminrezeptoren und die Selektivität der Unterdrückung ihrer Aktivität. Wenn allergische Reaktionen durch die H1-Histamin-Rezeptoren, pathophysiologische und klinische Effekte wie Juckreiz, Vasodilatation, Ausschwitzen, Erythem, Rötung und Reizung des Hustens Rezeptor vagale Afferenzen Histaminsekretion Expression interzellulären Adhäsionsmoleküle realisiert werden, und durch H4 Rezeptoren zu, Produktion von Cytokinen, Eicosanoiden, Chemotaxis von Leukozyten und dendritischen Zellen [6].

Der H1-Rezeptor ist auf den Zellmembranen in zwei Konformationen vorhanden - aktiv und inaktiv - zwischen denen normalerweise das Gleichgewicht erhalten bleibt (Abb. A, B, C).

Selbst in Abwesenheit von Histamin zeigt der Rezeptor eine basale Aktivität ("konstitutive Rezeptoraktivität" - Abb. A). Histamin bindet an den Rezeptor und fixiert ihn in Form einer aktiven Konformation. Die aktive Konformation beginnt sich gegenüber den Inaktiven durchzusetzen (Abb. B). Alle sedierenden und nicht-sedativen Histaminblocker, die inverse Agonisten sind, fixieren den Rezeptor in einer inaktiven Form (Abb. C). Daher können sie die Grundaktivität des Rezeptors reduzieren, unabhängig davon, ob die Freisetzung von Histamin in den extrazellulären Raum derzeit erhöht ist oder nicht. Infolge der basalen und Histamin-stimulierten H1-Rezeptoraktivität steigt die Aktivität des intrazellulären Transkriptionsfaktors einer Anzahl von proinflammatorischen Cytokinen und Adhäsionsmolekülen (Kernfaktor NF-kB) an. Wenn Histamin mit dem Histaminrezeptor Typ I in Wechselwirkung tritt, erhöht sich also die Aktivität des Faktors NF-kB achtmal, und Antihistaminika reduzieren die Basisaktivität des Faktors NF-kB und blockieren die Reaktion auf den Kontakt mit Histamin [1, 8].

Der Grad der Gleichgewichtsverschiebung zur inaktiven Konformation hängt von der Art des inversen Agonisten ab. Je höher die Affinität von H1-Antihistaminika zum H1-Rezeptor ist, desto ausgeprägter ist ihre unterdrückende Wirkung auf die Bildung von proinflammatorischen Mediatoren, die von der Aktivierung von NF-kB und den damit verbundenen klinischen Manifestationen abhängig sind.

Ein weiteres wichtiges Merkmal der Wechselwirkung eines inversen Agonisten mit einem Rezeptor ist die Rezeptorbesetzung. Nach 4 und 24 Stunden nach der Einnahme von Levocetirizin betrug die Beschäftigung 90% und 57%, für Fexofenadin 95% und 24%, für Desloratadin 71% und 43%. Die höchste Rezeptorbelegung bietet die beste therapeutische Wirkung [1].

Die Selektivität von Levocetirizin für H1-Histaminrezeptoren ist zwei Mal höher als für Cetirizin und auch 600 Mal höher als für andere Rezeptoren und Ionenkanäle mit ähnlicher Struktur (H2-, H3-, Alpha- und Beta-Adrenorezeptoren 5) -HT1A und 5-HT2, Dopamin D2, Adenosin A1 und Muscarin-Rezeptoren), bei denen dessen anticholinerge Wirkung und Antiserotonin-Wirkung minimiert sind [7].

Die ausgeprägte Fähigkeit von Levocetirizin, die spontane und Histamin-stimulierte NF-kB-Aktivität zu hemmen, erklärt seine hemmende Wirkung auf die Sekretion von Mediatoren allergischer Entzündungen [9, 10, 11]. Dies erklärt die therapeutische Wirkung - Verringerung der verstopften Nase, günstige Auswirkung auf den Verlauf von Asthma, juckende Dermatose, Urtikaria usw. [12, 13, 14].

Levocetirizin in Pharmakotherapie-Programmen für allergische Rhinitis und Konjunktivitis

Antihistaminika werden bei Patienten mit allergischer Rhinitis als Mittel der ersten Wahl empfohlen [15]. Sie werden verschrieben, um die Wirkung von Histamin zu lindern, das die Hauptsymptome der Krankheit hervorruft: Juckreiz, Niesen und Rhinorrhoe. In einer Reihe klinischer Studien wurden Antihistaminika durchgeführt, bei denen der Schweregrad der Rhinitis und die Lebensqualität der Patienten deutlich positiv beeinflusst werden [16]. In den vergangenen Jahren wurde in kontrollierten Studien mit Levocetirizin eine hohe therapeutische Wirkung und Sicherheit dieses Arzneimittels bestätigt [17, 18].

Die Behandlungen bei Erwachsenen und Kindern mit allergischer Rhinitis dauerten 2, 4, 8 Wochen und 6 Monate. Alle Studien zeigten eine signifikante Verringerung der Intensität der Entzündungssymptome sowohl im oberen als auch im unteren Atemtrakt im Vergleich zur Placebogruppe. Die Behandlung mit Levocetirizin hatte neben dem hauptsächlichen Antihistamin-Effekt einen positiven Einfluss auf den Allgemeinzustand und das Wohlbefinden der Patienten: emotionaler Status, Schmerzsyndrom und körperliche Aktivität, die auch nach Absetzen des Arzneimittels fortbestanden [19].

Die klinische Wirksamkeit von Levocetirizin wurde bei Patienten mit ganzjähriger und saisonaler Rhinitis nachgewiesen [20, 21]. In einer offenen multizentrischen Studie mit 397 belgischen Allgemeinmedizinern und 1290 Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (SAR), die sich mit einem Arzt besprachen, der über die Ineffektivität einer vorherigen Antihistamin-Therapie oder die Nebenwirkungen einer solchen Therapie klagte, wurde die Behandlung mit Levocetirizin 5 mg einmal täglich durchgeführt 4 Wochen zeigten die Vorteile einer verordneten Behandlung [22].

Mit dem Aufkommen einer neuen Klassifikation der Rhinitis (intermittierend und persistent), der Untersuchung der optimalen Dosen, der Auswirkung auf die Augensymptome und der Bewertung der Lebensqualität vor dem Hintergrund der Pharmakotherapie bei diesen Patientengruppen wurde fortgefahren [23, 24]. Zu diesen Studien zählt die XPERT-Studie (Xyzal®-Studie zur persistierenden Rhinitis), die in fünf europäischen Ländern durchgeführt wurde: Belgien, Frankreich, Deutschland, Italien und Spanien. Darunter waren 551 Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis mit Sensibilisierung gegen Graspollen und Hausstaub. Die Patienten wurden in zwei Gruppen randomisiert: 273 erhielten ein Placebo, 278 - Levocetirizin. Es wurde festgestellt, dass Levocetirizin eine hohe klinische Wirksamkeit besitzt, die Lebensqualität verbessert und die Kosten einer Langzeitbehandlung persistierender allergischer Rhinitis senkt [25].

Levocetirizin zeigte in einer Dosis von 5 mg eine hohe Wirksamkeit und Sicherheit bei der Behandlung von Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis in Bezug auf alle Symptome dieser Krankheit, einschließlich nasaler und okulärer Symptome mit guter Verträglichkeit der Behandlung [23, 26].

Die therapeutische Wirkung des Antihistaminarzneimittels Levocetirizin (Xizal) bei Patienten mit allergischer persistierender Rhinitis nicht nur auf nasale, sondern auch auf Augensymptome wurde in einer offenen, nicht vergleichenden offenen multizentrischen Studie [27] bestätigt.

Levocetirizin unterdrückte allergische Manifestationen bei Patienten mit unterschiedlichem Sensibilisierungsspektrum (Allergie gegen Hausstaubmilben, Pflanzenpollen) signifikant und zeigte in Vergleichsstudien mit anderen Antihistaminika eine Reihe von Vorteilen [28].

In einer doppelblinden Querschnittsstudie mit 39 gegen Hausstaubmilben allergischen Patienten wurde ein provokativer Test mit dem Allergen durchgeführt, wonach die Patienten 5 mg Levocetirizin oder 10 mg Loratadin oder Placebo einnahmen. Eine signifikante Verbesserung wurde bei 83,8% der Patienten, die Levocetirizin erhielten, und bei 66,7% der Patienten, die Loratadin erhielten, beobachtet [29, 30].

Bei kontrolliertem Kontakt von Patienten mit Allergenen (Wiesengraspollen) zeigte sich, dass Levocetirizin und Fexofenadin die gleiche Zeit des Wirkungseintritts hatten - 1 Stunde nach Verabreichung und beide Medikamente waren signifikant wirksamer als Placebo. 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels bestand ein signifikanter Unterschied in der Wirksamkeit der Arzneimittel, was auf eine längere Wirkungsdauer von Levocetirizin im Vergleich zu Fexofenadin hinweist [29].

Beim Vergleich von Beginn und Dauer von Levocetirizin und Desloratadin in einer placebokontrollierten Doppelblindstudie erhielten 373 Patienten mit Ambrosienpollenallergie Levocetirizin 5 mg pro Tag oder Desloratadin 5 mg pro Tag oder Placebo und wurden 2 Tage lang kontrolliert mit Pollen behandelt Ambrosia. Die Symptome wurden jede halbe Stunde selbst gemeldet. Die durchschnittliche Einwirkungszeit betrug für Desloratadin 3 Stunden, für Levocetirizin 1 Stunde. Beide Medikamente waren wirksamer als Placebo und Levocetirizin war wirksamer als Desloratadin, um die Symptome einer allergischen Rhinoconjunivivitis zu lindern [31, 32].

Beide Medikamente reduzierten auch die verstopfte Nase signifikant, und am ersten Tag der Verabreichung war dieser Effekt bei Levocetirizin stärker ausgeprägt als bei Desloratadin. 24 Stunden nach der ersten Dosis des Arzneimittels war der Schweregrad der Symptome in der Levocetirizin-Gruppe signifikant niedriger, was auf eine längere Wirkdauer des Arzneimittels im Vergleich zu Desloratadin hinweist.

In allen Studien bei Patienten mit Rhinitis wurde die Unbedenklichkeit der Anwendung von Levocetirizin nachgewiesen: Im Langzeit-Follow-up für 6 Monate wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen und Nebenwirkungen festgestellt [33]. Die Sicherheit und Wirksamkeit oraler Antihistaminika bei Kindern wurde nachgewiesen. Sie können sogar kleinen Kindern zugeordnet werden [34].

Im Gegensatz zur Analyse der klinischen Wirksamkeit und Sicherheit von Levocetirizin werden pharmakoökonomische Aspekte in der Literatur weniger häufig diskutiert. In einer doppelblinden, placebokontrollierten Langzeitstudie wurde die Kosteneffizienz der Behandlung mit Levocetirizin bei Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis festgestellt [15].

Daher kann festgestellt werden, dass die Empfehlungen zur Anwendung von Levocetirizin bei der Behandlung von Patienten mit allergischer Rhinitis als A eingestuft werden können, da sie auf einer großen Anzahl von randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien basieren [15, 19]. Die hohe Wirksamkeit des Arzneimittels in therapeutischen Standarddosen (5 mg einmal täglich) wurde in verschiedenen Altersgruppen festgestellt, einschließlich bei Kindern im Vorschulalter und im Schulalter, bei älteren Menschen. Bei längerer Beobachtung (innerhalb von sechs Monaten nach der Behandlung, 26 Wochen oder mehr) zeigte eine ausreichende Anzahl von Patienten (Stichprobengrößen von mehr als 300-500 Personen), dass eine Langzeitbehandlung (über Jahre) mit Levocetirizin sicher ist [15, 23, 25, 34].

Nasale Hyperreaktivität und unspezifische Auslöser

Unspezifische Hyperreaktivität der Nase ist ein wichtiges Zeichen allergischer und nicht allergischer Rhinitis [15]. Es zeichnet sich durch eine verstärkte Reaktion der Nase auf normale Reize aus und äußert sich durch Niesen, verstopfte Nase und Sekrete, die separat auftreten oder miteinander kombiniert werden. Das Phänomen der nasalen Hyperreaktivität hängt eng mit der Aktivität der Entzündung zusammen. Levocetirizin-Präparate können die Bildung proinflammatorischer Mediatoren abhängig von der Aktivierung von NF-kB beeinflussen. In dieser Hinsicht kann Ksizal als echter Kandidat für ein wirksames entzündungshemmendes Medikament angesehen werden [1, 15]. Die entzündungshemmende Wirkung von Ksizal kann an seiner Fähigkeit zuverlässig beurteilt werden (S.

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